Изследователите са открили, че първичният метаболит на THC остава мощен въз основа на данни от модели на мишки. Новите данни за изследването предполагат, че основният THC метаболит, задържан в урината и кръвта, все още може да бъде активен и ефективен като THC, ако не и повече. Тази нова констатация повдига повече въпроси, отколкото отговаря. Според скорошно проучване, публикувано в Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, психоактивният метаболит на THC, 11-хидрокси-THC (11-OH-THC), има равна или по-голяма психоактивна потентност от THC (Delta-9 THC).
Проучването, озаглавено „Еквивалентността на интоксикацията на 11-хидрокси-делта-9-THC (11-OH-THC) спрямо Delta-9-THC“, демонстрира как метаболитите на THC запазват активността. Добре известно е, че THC се разгражда и генерира нови интригуващи съединения, когато декарбоксилира и действа в човешкото тяло. „В това проучване ние установихме, че първичният метаболит на THC, 11-OH-THC, проявява равна или по-голяма активност от THC в модел на мишка канабиноидна активност, когато се прилага директно, дори като се имат предвид разликите в маршрутите на администриране, пол, фармакокинетика и фармакодинамика“, изследва проучването. „Тези данни дават решаваща представа за биологичната активност на THC метаболитите, информират бъдещите изследвания на канабиноидите и моделират как приемът и метаболизмът на THC влияят върху употребата на канабис на човека.“
Това изследване е проведено от екип от Саскачеван, Канада, включително Аят Загзуг, Кензи Халтер, Алайна М. Джоунс, Никол Банатийн, Джошуа Клайн, Алексис Уилкокс, Анна-Мария Смолякова и Робърт Б. Лапрайри. В експеримента изследователите инжектират мъжки плъхове с 11-хидрокси-THC и наблюдават и изследват ефектите на този THC метаболит в сравнение с родителското му съединение, Delta-9 THC.
Освен това изследователите отбелязаха: „Тези данни показват, че при теста на опашката за възприемане на болка, активността на 11-OH-THC е 153% от тази на THC, а при теста за каталепсия, активността на 11-OH-THC е 78% от тази на THC. Следователно дори като се има предвид дори фармакокинетичните различия, 11-OH-TH-THC.
По този начин, проучването предполага, че THC метаболитът 11-OH-THC може да играе решаваща роля в биологичната активност на канабиса. Разбирането на неговата дейност при директно прилагане ще помогне да се обяснят бъдещите изследвания на животни и хора. В доклада се споменава, че 11-OH-THC е един от двата първични метаболита, образувани след консумацията на канабис, като другият е 11-nor-9-карбокси-THC, който не е психоактивен, но може да остане в кръвта или урината за дълго време.
Според американските центрове за контрол и профилактика на заболяванията (CDC) още през 80-те години на миналия век тестовете за урина са насочени предимно към 11-не-DELTA-9-THC-9-карбоксилна киселина (9-карбокси-THC), метаболит на Delta-9-THC, който е основната активна съставка в канабиса.
Докладът изтъква, че въпреки че пушенето на канабис обикновено предизвиква ефекти по-бързо от консумацията на ядливи канабис, количеството 11-OH-THC, произведено чрез поглъщане, е по-голямо от това от пушенето на цветя от канабис. Докладът подсказва, че това е една от причините храните, в които се разрушават канабис, могат да станат по-психоактивни и да причинят объркване за неподготвените.
THC метаболити и тестване на лекарства
Доказателствата показват, че канабисът засяга потребителите по различен начин в зависимост от маршрута на администриране. Проучване от 2021 г., публикувано в постоянното списание, показва, че ефектите от консумацията на ядли за канабис са по-големи от тези на тютюнопушенето на канабис поради метаболизма на 11-OH-THC.
„Бионаличността на THC чрез изпаряване е 10% до 35%“, написаха изследователите. „След абсорбцията, THC влиза в черния дроб, където по-голямата част от тях се елиминира или метаболизира в 11-OH-THC или 11-COOH-THC, като останалите THC и неговите метаболити влизат в кръвта. Чрез перорално поглъщане, бионаличността на THC е само 4% до 12%. Полуживотът на THC при случайни потребители е от 1 до 3 дни, докато при хронични потребители може да бъде от 5 до 13 дни. "
Проучванията показват, че дълго след като психоактивните ефекти на канабиса са изтичали, THC метаболитите като 11-OH-THC могат да останат в кръвта и урината за продължителни периоди. Това представлява предизвикателства за стандартните методи за тестване дали шофьорите и спортистите са нарушени поради употребата на канабис. Например, австралийските изследователи се опитват да определят времевата рамка, през която канабисът може да наруши производителността на шофирането. В един случай Томас Р. Аркел, Даниел Маккартни и Яйн С. Макгрегър от инициативата Ламбърт в Университета в Сидни изучаваха въздействието на канабиса върху способността за шофиране. Екипът установи, че канабисът нарушава способността за шофиране в продължение на няколко часа след пушенето, но тези нарушения завършват, преди THC метаболитите да бъдат изчистени от кръвта, като метаболитите продължават в тялото в продължение на седмици или месеци.
„Пациентите, използващи продукти, съдържащи THC, трябва да избягват шофирането и други чувствителни към безопасността задачи (напр. Работни машини), особено по време на първоначалния период на лечение и в продължение на няколко часа след всяка доза“, пише авторите. „Дори и пациентите да не се чувстват нарушени, те все още могат да тестват положително за THC. Освен това пациентите с медицински канабис в момента не са освободени от крайпътни тестове за мобилни лекарства и свързани с правни санкции.“
Това ново изследване на 11-OH-THC показва, че са необходими повече изследвания, за да се разбере дълбоко как THC метаболитите влияят на човешкото тяло. Само чрез непрекъснати усилия можем напълно да разкрием тайните на тези уникални съединения.
Време за публикация: март-21-2025